Co je to inzulin Tresiba
Inzulin degludec (INN/USAN) je dlouhodobě působící bazální inzulinový analogový přípravek, který vyvinul Novo Nordisk pod značkou Tresiba. Podává se subkutánní (podání léku do podkoží) injekcí jednou denně, aby pomohl kontrolovat hladinu cukru v krvi u pacientů s diabetem. Jeho účinek trvá až 42 hodin (ve srovnání s 18 až 26 hodinami poskytovanými jinými dlouhodobě působícími inzuliny, jako je inzulin glargin a inzulin detemir), což z něj činí takzvaný bazální inzulin, tedy ten, který poskytuje základní hladinu inzulinu, na rozdíl od rychle a krátkodobě působících bolusových inzulinů.[1]
Inzulin degludec (Tresiba) je modifikovaný inzulin, který má jednu jedinou aminokyselinu deletovanou ve srovnání s humánním inzulinem, a je konjugován s kyselinou hexadekanovou prostřednictvím gama-L-glutamylového zbytku v aminokyselině lysinu v poloze B29.
Mechanismus účinku
Inzulin degludec (Tresiba) je velmi dlouhodobě působící inzulin, který je na rozdíl od inzulinu glargin aktivní při fyziologickém pH. Přidání kyseliny hexadekanové k lysinu v poloze B29 umožňuje tvorbu multihexamerů v podkožních tkáních. To umožňuje vytvoření podkožních zásob, z nichž se inzulin pomalu uvolňuje do systémové cirkulace.
Nástup a trvání účinku
Inzulin degludec (Tresiba) má nástup účinku 30–90 minut (podobně jako inzulin glargin a inzulin detemir). V důsledku pomalého uvolňování do systémové cirkulace však neexistuje žádný vrchol aktivity. Délka působení inzulinu degludec je uváděna jako delší než 24 hodin.
Výhody inzulinu Tresiba
Pacienti užívající inzulin degludec (Tresiba) užívají významně nižší dávky bazálního inzulinu než ti, kteří užívají inzulin glargin U100, přičemž dosahují podobné hladiny glukózy v krvi. Inzulin degludec má také schopnost být smíchán s jinými inzuliny, čímž se zlepšuje kontrola glykemie. To umožňuje vytvoření nové formulace, která si zachovává kontrolu dlouhodobě působícího „bazálu“ s rychle působící kontrolou doby jídla z inzulinu aspartu. Tento dvousložkový inzulin si tak zachovává charakteristiky degludecu se současným pokrytím jídlem.
Nežádoucí účinky
Významným vedlejším účinkem inzulinové terapie je hypoglykemie. Klinické studie zveřejněné v červenci 2012 zjistily 39 až 47,9 případů hypoglykemie (definovaná jako hladina glukózy v krvi <56 mg/dl) ročně u pacientů s vyšší mírou koncentrace přípravku degludec. Míra noční hypoglykemie se pohybovala od 3,7 do 5,1 událostí za rok.
Dostupnost
Dne 21. ledna 2013 udělila Evropská komise marketingovou autorizaci novému inzulinovému analogu degludec (Tresiba). Degludec je dlouhodobý inzulinový analog vyráběný firmou Novo Nordisk, který je distribuován pod obchodním názvem Tresiba. Patří mezi novou generaci dlouhodobě účinkujících inzulinových analog s vyrovnaným působením, u nichž pravidelnost aplikace dávky nemá výrazný vliv na kolísání glykemie.
Při modifikaci humánního inzulinu na dlouhodobý inzulinový analog degludec byla v molekule inzulinu odstraněna koncová aminokyselina treonin na pozici B30. Dále byl na arginin v pozici B29 navázán zbytek kyseliny glutamové, který je nutný pro tvorbu dimerů, společně s šestnáctiuhlíkatou mastnou kyselinou. Po aplikaci degludecu do podkožního tuku se vazebná místa uvolní a hexamery se vzájemně propojí, čímž vznikne multihexamer. Tato obrovská molekula se pomalu rozpadá na dimery a monomery, které jsou postupně a dlouho uvolňovány do krevního oběhu. Díky této pomalé absorpci se poločas účinku degludecu pohybuje kolem 24 hodin a doba jeho účinku kolem 42 hodin. Po celou dobu působení se degludec uvolňuje rovnoměrně a na rozdíl od jiných inzulinů nemá žádný vrchol působení.
Inzulin degludec je určen k léčbě dospělých pacientů s diabetem mellitem 1. typu i 2. typu. U diabetu 1. typu se přípravek kombinuje s rychle působícím humánním inzulinem nebo prandiálním inzulinovým analogem jako součást režimu bazál-bolus. V této kombinaci může být použit i u pacientů s diabetem mellitem 2. typu, kteří jsou již na plné inzulinové léčbě pro vyčerpání sekrece endogenního inzulinu B-buňkami pankreatu nebo pro přítomné kontraindikace perorálních antidiabetik. U diabetiků 2. typu může být inzulin degludec použit i samostatně nebo v kombinaci s perorálními antidiabetiky.
Je určený k subkutánnímu podání jednou denně kdykoli v průběhu dne, přednostně ve stejnou denní dobu. Ovšem existují pacienti, u nichž aplikace ve stejnou dobu dne není možná. Takovou skupinou pacientů jsou především diabetici pracující ve směnných provozech, u nichž je nutno aplikaci inzulinu vzhledem k jejich dennímu režimu často posunovat i o několik hodin. Výše popsaný dlouhý účinek inzulinového analoga degludec ovšem umožňuje pacientovi výrazně uvolněný režim ve srovnání s aplikací humánního NPH-inzulinu, neboť stačí dodržet mezi dvěma aplikacemi inzulinu degludec rozestup 40 hodin (= maximální doporučený rozestup). Nezbytnou nutností je pak dodržet alespoň osmihodinovou prodlevu mezi dvěma aplikacemi inzulinu degludec (= minimální doporučený rozestup).
Flexibilní aplikaci inzulinu však ocení i ostatní pracující diabetici, u nichž se režim pracovního dne podstatně liší od režimu dne mimopracovního. Pacienti s diabetem v posledních letech také častěji než dříve cestují – ať již služebně či soukromě. Uvolněná aplikace degludecu jim komfortně umožní řešit problém, s nímž se až dosud obtížně potýkali – časový posun mezi jednotlivými státy a kontinenty.
Dlouhodobý efekt inzulinu degludec představuje také vyšší bezpečnost pro starší pacienty – přestože jej podají i o mnoho hodin později, jeho hladina je díky vytvořené zásobě stále dostatečná.
Léková forma
- Tresiba 100 jednotek/ml injekční roztok v předplněném peru; injekční roztok (FlexTouch)
- Tresiba 200 jednotek/ml injekční roztok v předplněném peru; injekční roztok (FlexTouch)
- Tresiba 100 jednotek/ml injekční roztok v zásobní vložce; injekční roztok (Penfill), čirý bezbarvý roztok s neutrálním pH
Tresiba 100 jednotek/ml injekční roztok v předplněném peru
Po prvním otevření, nebo pokud přípravek nosíte jako zásobní, lze uchovávat maximálně 8 týdnů. Neuchovávejte při teplotě nad 30 °C. Lze uchovávat v chladničce (2–8 °C). Uchovávejte pero s nasazeným uzávěrem, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Tresiba 200 jednotek/ml injekční roztok v předplněném peru
Po prvním otevření, nebo pokud přípravek nosíte jako zásobní, lze uchovávat maximálně 8 týdnů. Neuchovávejte při teplotě nad 30 °C. Lze uchovávat v chladničce (2–8 °C). Uchovávejte pero s nasazeným uzávěrem, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Tresiba 100 jednotek/ml injekční roztok v zásobní vložce
Po prvním otevření, nebo pokud přípravek nosíte jako zásobní, lze uchovávat maximálně 8 týdnů. Neuchovávejte při teplotě nad 30 °C. Chraňte před chladem. Uchovávejte zásobní vložky v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Zvláštní opatření pro uchovávání
Tresiba 100 jednotek/ml injekční roztok v předplněném peru
Před prvním použitím: Uchovávejte v chladničce (2–8 °C). Chraňte před mrazem. Neuchovávejte v blízkosti mrazicího zařízení. Uchovávejte pero s nasazeným uzávěrem, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Tresiba 200 jednotek/ml injekční roztok v předplněném peru
Před prvním použitím: Uchovávejte v chladničce (2–8 °C). Chraňte před mrazem. Neuchovávejte v blízkosti mrazicího zařízení. Uchovávejte pero s nasazeným uzávěrem, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Tresiba 100 jednotek/ml injekční roztok zásobní vložce
Před prvním použitím: Uchovávejte v chladničce (2–8 °C). Chraňte před mrazem. Neuchovávejte v blízkosti mrazicího zařízení. Uchovávejte zásobní vložky v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Druh obalu a obsah balení
Tresiba 100 jednotek/ml injekční roztok v předplněném peru
3 ml roztoku v zásobní vložce (sklo třídy I), s pístem (halobutyl) a laminátovým pryžovým uzávěrem (halobutyl/polyisopren), zásobní vložka je vložená v předplněném peru zhotoveném z polypropylenu pro vícenásobné dávkování na jedno použití.
Velikosti balení jsou 1 (s jehlami nebo bez jehel) a 5 (bez jehel) předplněných per a vícečetné balení obsahující 10 (2 x 5) předplněných per (bez jehel).
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Tresiba 200 jednotek/ml injekční roztok v předplněném peru
3 ml roztoku v zásobní vložce (sklo třídy I), s pístem (halobutyl) a laminátovým pryžovým uzávěrem (halobutyl/polyisopren), zásobní vložka je vložená v předplněném peru zhotoveném z polypropylenu pro vícenásobné dávkování na jedno použití.
Velikosti balení jsou 1 (s jehlami nebo bez jehel), 2 (bez jehel), 3 (bez jehel), 5 (bez jehel) a vícečetné balení (multi-pack) obsahující 6 (2 x 3) (bez jehel) předplněných per.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Autor: © Mgr. Světluše Vinšová
Foto: © Indiam